08 mars 2007

Du Wellbutrin SR; ça se coupe?

Selon la monographie de Wellbutrin® SR; les comprimés ne doivent pas être mâchés, divisés, écrasés ou détériorés afin que la vitesse de libération du comprimé ne soit pas altérée.
Cependant les effets de la division des comprimés de bupropion SR sur la vitesse de dissolution du bupropion ont été évalués. La vitesse de libération du bupropion dans les comprimés divisés de bupropion SR à 150 mg a été comparée à la vitesse de libération des comprimés intacts de bupropion SR à 150 mg.
Les comprimés divisés de bupropion SR ont révélé une vitesse accrue de libération du bupropion à la 15e minute comparativement au comprimé intact (39,9 mg contre 27 mg). Cependant, le comprimé divisé a maintenu ses caractéristiques de libération prolongée avec augmentations similaires de libération du bupropion à chaque point d'échantillonnage au-delà des 15 premières minutes comparativement au comprimé intact de bupropion SR. De plus, le comprimé coupé a dépassé les spécifications de dissolution de seulement 5% au point d'échantillonnage d'une heure.
Donc la surface sous la courbe est la même pour les deux comprimés mais une concentration plus élevée est observée à la 15è minute.
Cet effet s'explique par le fait que le bupropion est composé de microalvéoles. L'absence d'enrobage et le bris de microalvéoles au niveau de la cassure provoque un pic plus élevé lorsque les comprimés sont coupés. Cependant les autres microalvéoles restent intactes et les caractéristiques de libération prolongées sont maintenues. L'augmentation du pic d'absorption pourrait augmenter le risque de convulsions tel qu'observé anciennement avec les comprimés à libération immédiate de wellbutrin.
Conclusion : la compagnie ne recommande pas de couper le wellbutrin mais on peut toutefois les couper moyennant quelques précautions.

Précautions :
Le bupropion est hygroscopique et se dégrade rapidement après exposition à l'humidité. Le médicament doit être conservé à la température de la pièce, dans un endroit sec, loin des rayons solaires directs. Donc, si les comprimés de bupropion SR doivent être brisés en deux avant l'administration, il est préférable, pour éviter une perte importante de puissance, de ne pas en diviser un grand nombre à l'avance. S'assurer que le patient ne les coupe pas en avance et qu'il prenne l'autre moitié du comprimé le lendemain (utiliser les comprimés coupés dans les 24h).
Les comprimés devraient être divisés précisément, sans être écrasés, il est préférable que cela soit fait avec un coupe-pilule.
Caroline Nachef stagiaire de Marie-Christine Bouchard


1. Monographie de Wellbutrin® SR (chlorhydrate de bupropion), Biovail Pharmaceuticals Canada, 2003. 2. Données au dossier. Comprimés de Wellbutrin® SR administrés intacts ou divisés. Biovail Pharmaceuticals Canada, 001/2004.

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